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Les substances censées améliorer les performances ont été utilisées pendant des milliers d'années dans la médecine traditionnelle dans le monde entier. L'usage médical d'extraits de testicule a commencé à la fin du XIXe siècle alors que ses effets étaient encore à l'étude. En 1889, le neurologue britannique Charles Edouard, 72 ans, s'est injecté des extraits de testicule de chien et de cochon et a signalé à une réunion scientifique la variété d'effets bénéfiques qu'il en avait tiré.
Le développement des stéroïdes anabolisants remonte à 1931 lorsqu'Adolf Butenandt, un chimiste de Marburg, extrait 15 mg d'androstérone à partir de dizaines de milliers de litres d'urine. Cette hormone est synthétisée en 1934 par Léopold Zuricka, chimiste à Zurich.
Cette hormone mâle est identifiée pour la première fois par David Karoly Gyula, E.
Dingemanse, J. Freud et Ernst Laqueur en mai 1935. Ils l'appelent testostérone.La synthèse chimique de la testostérone est réussie en août de cette année-là, quand Butenandt et G. Hanisch publiérent un document décrivant « une méthode pour la préparation de testostérone à partir du cholestérol.
Les essais cliniques sur l'homme commencent dès 1937.
Pendant la Seconde Guerre Mondial, les scientifiques allemands synthètisent d'autres stéroïdes anabolisants et les expérimentent sur des détenus des camps de concentration et des prisonniers de guerre dans une tentative de traiter leur cachexie chronique. Ils l'expérimentent également sur des soldats allemands, dans l'espoir d'accroître leur agressivité. Adolf Hitler lui-même, selon son médecin, reçoit des injections de dérivés de la testostérone pour traiter diverses affections. Les études sur le développement musculaire par utilisation de la testostérone se sont poursuivies dans les années 1940,les stéroïdes ont été utilisés pour améliorer les performances des haltérophiles
lors des Jeux olympiques.
En 2001 a lieu une étude sur les effets de fortes doses de stéroïdes anabolisants, par l'injection intramusculaire de doses variables jusqu'à 600 mg par semaine pendant 20 semaines. Les résultats ont montré une nette augmentation de la masse musculaire et une diminution de la masse grasse.
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